Preview

Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения

Расширенный поиск

Рентгенофазовый анализ кристаллических форм линезолида при контроле качества фармацевтической субстанции

https://doi.org/10.30895/1991-2919-2019-9-4-261-264

Полный текст:

Аннотация

Работа является продолжением исследований по применению метода рентгенофазового анализа (РФА) для подтверждения подлинности лекарственных средств, обладающих полиморфизмом.

Цель работы: сравнительный анализ образцов субстанции линезолида разных производителей методом РФА.

Материалы и методы: измерения проводили на порошковом дифрактометре Empyrean (PANalytical, Нидерланды) с линейным твердофазным детектором X’Celerator с использованием CuKα-излучения и никелевого фильтра. Результаты регистрировали при длинах волн излучения 1,5406 и 1,5444 А с соотношением интенсивностей в дублете 2:1. Для количественной оценки использовали двухфазное уточнение полученных дифрактограмм методом Ритвельда.

Результаты: проведено сравнение дифрактограмм трех промышленных образцов линезолида. Выявленные различия проанализированы на основании имеющихся в литературе данных о полиморфных модификациях линезолида. Установлено, что только формы II и IV следует считать различными полиморфными модификациями линезолида.

Выводы: установлено, что образцы субстанции линезолида разных производителей могут представлять собой различные полиморфные модификации или их смеси. Для оценки качества фармацевтической субстанции линезолида методом рентгенофазового анализа необходимо сравнение полученных результатов с дифрактограммой стандартного образца формы IV и включение данного требования в нормативную документацию на лекарственное средство.

Об авторах

В. С. Кузьмин
Федеральное государственное бюджетное учреждение «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Россия

Кузьмин Владимир Семенович - доктор химических наук.

Петровский б-р, д. 8, стр. 2, Москва, 127051



В. В. Чернышев
Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова
Россия

Чернышев Владимир Васильевич - доктор физико-математических наук.

Ленинские Горы, д. 1, стр. 3, Москва, 119991



А. И. Лутцева
Федеральное государственное бюджетное учреждение «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Россия

Лутцева Анна Ивановна - кандидат фармацевтических наук.

Петровский б-р, д. 8, стр. 2, Москва, 127051



Список литературы

1. Кузьмин ВС, Чернышев ВВ, Лутцева АИ. Рентгеновская порошковая дифрактометрия: контроль качества лекарственных средств. Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения. 2018;(3):158-61. https://doi.org/10.30895/1991-2919-2018-8-3-158-161

2. Ефременкова ОВ, Белоусов ЮБ. Линезолид — первый препарат нового класса антибактериальных средств оксазолидинонов. Качественная клиническая практика. 2002;(2):2-11.

3. Brickner SJ, Hutchinson DK, Barbachyn MR, Manninen PR, Ula-nowicz DA, Garmon SA, et al. Synthesis and antibacterial activity of U-100592 and U-100766, two oxazolidinone antibacterial agents for the potential treatment of multidrug-resistant gram-positive bacterial infections. J Med Chem. 1996;39(3):673-9. https://doi.org/10.1021/jm9509556

4. Bergren MS. Linezolid — crystal form II. Patent No. US6559305B1; 2003.

5. Mohan Rao D, Krishna Reddy P. A novel crystalline form of linezolid. Patent No. W0/2005/035530; 2005.

6. Aronhime J, Koltai T, Braude V, Fine S, Niddam T. Crystalline form IV of linezolid. Patent No. W0/2006/004922; 2006.

7. Joshipura D, Kulshrestha A. Crystal forms of linezolid. Der Pharmacia Lettre. 2013;5(1):279-84.

8. Maccaroni E, Alberti E, Malpezzi L, Masciocchi N, Vladiskovic C. Polymorphism of linezolid: a combined single-crystal, powder diffraction and NMR study. Int J Pharm. 2008;351(1-2):144-51. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2007.09.028

9. Karagiannidou EG. Solid state characterization of linezolid crystal forms. International Journal of Analytical, Pharmaceutical and Biomedical Sciences. 2013;2(2). https://www.researchgate.net/publication/256684948_Solid_State_Characterization_of_Linezolid_Crystal_forms

10. Sun M, Hu X, Zhou X, Gu J. Determination of minor quantities of linezolid polymorphs in a drug substance and tablet formulation by powder X-ray diffraction technique. Powder Diffraction. 2017;32(2):78-85. https://doi.org/10.1017/S0885715617000069

11. Zlokazov VB, Chernyshev VV. MRIA — a program for a full profile analysis of powder multiphase neutron-diffraction time-of-flight (direct and Fourier) spectra. J Appl Cryst. 1992;25:447-51.

12. Kadam AM, Patil SS. Improvement of micromeritic, compressibility and solubility characteristics of linezolid by crystallo-co-agglom-eration technique. International Journal of Applied Pharmaceutics. 2017;9(4):47-53. https://doi.org/10.22159/ijap.2017v9i4.18915


Для цитирования:


Кузьмин В.С., Чернышев В.В., Лутцева А.И. Рентгенофазовый анализ кристаллических форм линезолида при контроле качества фармацевтической субстанции. Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения. 2019;9(4):261-264. https://doi.org/10.30895/1991-2919-2019-9-4-261-264

For citation:


Kuzmin V.S., Chernyshev V.V., Luttseva A.I. X-ray Diffraction Analysis of Linezolid Crystalline Forms as Part of Quality Control. The Bulletin of the Scientific Centre for Expert Evaluation of Medicinal Products. 2019;9(4):261-264. (In Russ.) https://doi.org/10.30895/1991-2919-2019-9-4-261-264

Просмотров: 51


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 1991-2919 (Print)
ISSN 2619-1172 (Online)