Кузьмин Владимир Семенович – доктор химических наук, ведущий эксперт сектора спектральных методов исследования лаборатории биотехнологических препаратов Испытательного центра экспертизы качества лекарственных средств ФГБУ «НЦЭСМП» Минздрава России.
Петровский бульвар, д. 8, стр. 2, Москва, 127051.
Vladimir S. Kuzmin - Dr. Sci. (Chem.), Leading Expert of the Spectral Methods Sector of the Laboratory of Biotechnological Products of the Testing Centre for Evaluation of Medicinal Products’ Quality of the FSBI «SCEEMP» of the Ministry of Health of Russia.
8/2 Petrovsky Blvd, Moscow 127051.
Чернышев Владимир Васильевич – доктор физико-математических наук, ведущий научный сотрудник химического факультета МГУ им. М. В. Ломоносова.
Ленинские Горы, д. 1, стр. 3, Москва, 119991.
Vladimir V. Chernyshev - Dr. Sci. (Phys.-Math.), Leading Research Asso- ciate of the Department of Chemistry of M. V. Lomonosov Moscow State University.
1/3 Leninskie Gory, Moscow 119991.
Лутцева Анна Ивановна – кандидат фармацевтических наук, начальник Испытательного центра экспертизы качества лекарственных средств.
Петровский бульвар, д. 8, стр. 2, Москва, 127051.
Anna I. Luttseva - Cand. Sci. (Pharm.), Head of the Testing Centre for Evaluation of Medicinal Products’ Quality of the FSBI «SCEEMP» of the Ministry of Health of Russia.
8/2 Petrovsky Blvd, Moscow 127051.
Рентгеновская порошковая дифрактометрия является одним из методов, использующихся для обнаружения и исследования полиморфных модификаций фармацевтических субстанций. Приведено понятие полиморфизма, кратко изложен физический смысл данного явления, условия полиморфных переходов и распространенность полиморфных модификаций среди субстанций лекарственных средств. Отмечено, что полиморфизм выявлен для лекарственных веществ самых различных фармакологических групп. Полиморфные модификации одного и того же лекарственного вещества обладают различной растворимостью, температурой плавления, стойкостью к окислению и другим деструктивным процессам и, следовательно, неодинаковыми поверхностными свойствами, от которых зависит как скорость абсорбции лекарственных веществ, так и их стабильность в лекарственных формах. В связи с этим сформулирована необходимость контроля качества фармацевтических субстанций на возможность наличия полиморфных модификаций. На примере изучения дифракционными методами криомодифицированных форм различных биологически активных соединений, полученных испарением с последующим осаждением при низких температурах, установлено получение поликристаллических веществ с новыми свойствами. Приведены данные об исследованиях кристаллических модификаций феназепама в виде α- и β-полиморфов, тилорона, фабомотизола, золендроновой кислоты и дегидроэпиандростерона. Показано, что применение метода рентгенофазового анализа при изучении и контроле полиморфных модификаций лекарственных средств необходимо при оценке их качества по показателю «Подлинность».
X-ray powder diffraction is one of the methods used for detection and analysis of polymorphic forms of pharmaceutical substances. The article elucidates the concept of polymorphism, briefly explains physical characteristics of this phenomenon, conditions of polymorphic transformations and the prevalence of polymorphic forms among drug substances. It should be noted that polymorphism is observed in drug substances belonging to different pharmacologic classes. Polymorphic forms of the same drug substance have different solubility, melting point, resistance to oxidation and to other destructive processes, and, consequently, different surface properties which affect both the rate of absorption of the drug substances and their stability as components of dosage forms. This calls for the need to control the quality of drug substances for potential presence of polymorphic forms. The use of diffraction methods for examination of cryomodified forms of various biologically active compounds obtained by evaporation and subsequent precipitation at low temperatures resulted in obtaining polycrystalline substances with new properties. The article provides results of examination of crystalline modifications of phenazepam in the form of α- and β-polymorphs, tilorone, fabomotizole, zolendronic acid and dehydroepiandrosterone. It was demonstrated that the use of X-ray diffraction analysis for examination and quality control of polymorphic forms of drugs is a necessary component of identification testing.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.